サークリサ皮下注では、静注製剤で使用されるH2受容体拮抗薬に代わり、ロイコトリエン受容体拮抗薬が前投薬に採用されている。これは、Infusion reaction（IR）に伴う気管支痙攣などの抑制を期待した変更である。ただし、モンテルカスト単独のIR予防効果が比較試験で証明されたわけではない。［1］
静注製剤と皮下注製剤の前投薬の違い
国内電子添文では、投与15～60分前に以下の前投薬を行う。［2］［3］
- 静注：デキサメタゾン等の副腎皮質ホルモン剤、抗ヒスタミン剤、H2受容体拮抗薬、解熱鎮痛薬
- 皮下注：デキサメタゾン、抗ヒスタミン剤、ロイコトリエン受容体拮抗薬、解熱鎮痛薬
つまり、H1抗ヒスタミン薬が不要になったのではなく、H2受容体拮抗薬がロイコトリエン受容体拮抗薬に変更されている。
なぜモンテルカストなのか？
PMDA審査報告書では、IRの徴候である気管支痙攣等の抑制を期待し、H2受容体拮抗薬に代えてロイコトリエン受容体拮抗薬を採用したと説明されている。EFC15951試験及びACT17453試験では、モンテルカスト10mg又は同等品を第1サイクルに経口投与した。［3］
薬理学的には、モンテルカストによるCysLT1受容体遮断がロイコトリエンを介した気管支収縮を抑えると考えられる。ただし、これがサークリサのIRを実際にどの程度予防するかは別の問題である。
エビデンスと臨床上の注意点
EFC15951試験ではIRの発現割合は皮下注群3.4%、静注群26.9%であった。ただし、両群ともモンテルカストを含む前投薬を受けており、この差をモンテルカストの効果とは解釈できない。［1］
また、試験ではモンテルカストを第1サイクルのみ使用し、初回4回でIRがなければ5回目以降の前投薬を再検討していた。一方、国内電子添文には投与回数の限定が明記されていない。前投薬の継続・省略は、添文、適正使用情報及び施設の運用方針を踏まえて判断する必要がある。
参考文献
［1］医薬品医療機器総合機構．サークリサ皮下注1400mg 審査報告書（2026年6月19日）．特に33～35頁．PMDA
［2］サノフィ株式会社．サークリサ皮下注1400mg 電子添文（2026年8月改訂）．PMDA
［3］サノフィ株式会社．サークリサ点滴静注100mg／500mg 電子添文（2025年2月改訂）．PMDA
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